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ABC Transporters とは？
ATP-Binding Cassette (ABC) Transporter ファミリーは、微生物からヒトにいたる幅広い種に存在する膜タンパク質です。 ABC Transporter は ATP 加水分解活性 (ATPase 活性)を有しており、薬剤、脂質、ステロール、生体内代謝物など様々な物質を ATP 依存的に輸送します。 ヒトではこれまでに 47 種類の ABC トランスポーター遺伝子が同定されています。そのうち約10種類について、細胞内から細胞外へと薬剤を排出することが報告されており、薬剤の体内動態、薬効、毒性に大きな影響を与えることが知られています。
ABC Transporter と薬剤との相互作用は、優れた薬効を持ち、副作用の少ない薬剤の開発を行う上で、考慮すべき重要な要素として益々注目されています。
ABC Transporter ( Efflux )
ATP-BindingCasette Transporter
(47 transporters in humans)
ATPase Assayの概要
薬剤排出型 ABC Transporter は、ATP 加水分解エネルギーを駆動力として、化合物を細胞内から細胞外へと排出します。ABC Transporter Membranes は、基質化合物と相互作用することにより ATPase 活性の上昇を示すことから、ATP の加水分解の結果生じた無機リン酸を定量する"ATPase アッセイ"により、化合物を標識化することなくABC Transporter と化合物との相互作用を評価することが可能です。
ABC Transporter Membranes を用いた ATPase アッセイは、in vitro での簡便な ABCtransporter の基質スクリーニング系としてご利用いただけます。
Vesicular Transport Assayの概要
ABC Transporter Vesiclesは、ABC Transporter Membranes を膜小胞輸送アッセイ(Vesicular transport assay) 用に調製した製品です。ABC Transporter Vesicles では、膜画分の一部が反転膜小胞(inside-out vesicles) の構造をとっております。
薬剤排出型ABC transporterは基質を細胞内から細胞外へと輸送することから、反転膜小胞では逆に、基質を小胞内へと輸送します。HPLC や LC/MS/MS 等の化合物濃度測定法、あるいはラジオアイソトープや蛍光標識された化合物を用いることにより、小胞内に輸送された化合物を検出することで、ABC transporter の輸送活性を、直接、詳細に評価することが可能です。
In Vitro Assay Method of ABC Transporter
