有機カチオントランスポーターファミリー

ヒトOCTN1 (SLC22A4)について

　ヒトOCTN1は、腎臓近位尿細管の刷子縁膜(Apical Membrane)側に高い発現が認められる、プロトン交換輸送型有機カチオントランスポーターです。ヒトOCTN1は、薬剤の腎臓からの排泄に重要な因子として、注目を集めています。

　ヒトOCTN1は、テトラエチルアンモニウム(TEA)などの有機カチオン性化合物の輸送のみならず、カルニチン、エルゴチオネインなどの重要な栄養成分を輸送することも報告され、ヒトOCTN1の遺伝子多型とリウマチ、クローン病の発症との間に、重要な関連が見いだされつつあります。

　薬物動態および毒性研究に加え、栄養学研究にもご利用いただけます。

参考文献
Tamai I, Yabuuchi H, Nezu J, Sai Y, Oku A, Shimane M, Tsuji A. (1997) Cloning and characterization of a novel human pH-dependent organic cation transporter, OCTN1.　FEBS Lett 419(1): 107-111.

Yabuuchi H, Tamai I, Nezu J, Sakamoto K, Oku A, Shimane M, Sai Y, Tsuji A. (1999) Novel membrane transporter OCTN1 mediates multispecific, bidirectional, and pH-dependent transport of organic cations.　J Pharmacol Exp Ther 289(2): 768-773.

Tamai I, Nakanishi T, Kobayashi D, China K, Kosugi Y, Nezu J, Sai Y, Tsuji A. (2004) Involvement of OCTN1 (SLC22A4) in pH-dependent transport of organic cations.　Mol Pharm 1(1): 57-66.

Kobayashi D, Aizawa S, Maeda T, Tsuboi I, Yabuuchi H, Nezu J, Tsuji A, Tamai I (2004) Expression of organic cation transporter OCTN1 in hematopoietic cells during erythroid differentiation. Exp Hematol 32(12): 1156-1162.

Grundemann D, Harlfinger S, Golz S, Geerts A, Lazar A, Berkels R, Jung N, Rubbert A, Schomig E. (2005) Discovery of the ergothioneine transporter. Proc Natl Acad Sci USA 102(14): 5256-5261.

Urban TJ, Brown C, Castro RA, Shah N, Mercer R, Huang Y, Brett CM, Burchard EG, Giacomini KM. (2007) Effect of genetic variation in the novel organic cation transporter, OCTN1, on the renal clearance of Gabapentin. Clin Pharmacol Ther Jul 4.