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ペプチドトランスポーターファミリー

ヒトPEPT1について

 ヒトPEPT1は、小腸上皮細胞の刷子縁膜(Apical Membrane)側に極めて高い発現が認められる、プロトン共輸送型ペプチドトランスポーターです。
 ヒトPEPT1は、本来の役割である小腸からの栄養吸収のために、短鎖ペプチドを輸送するのみならず、βラクタム抗生物質、抗がん剤ベスタチン、抗ウイルス薬バラシクロビルなど、多様な薬剤の消化管吸収に大きな役割を果たしていることで注目を集めています。
 開発化合物のin vitroでの消化管吸収性評価に、ぜひご利用ください。

 

参考文献

Mitsuoka K, Kato Y, Kubo Y, Tsuji A. (2007) Functional expression of stereoselective metabolism of cephalexin by exogenous transfection of oligopeptide transporter PEPT1. Drug Metab Dispos 35(3):356-362.


Nakanishi T, Tamai I, Takaki A and Tsuji A (2000) Cancer cell-targeted drug delivery utilizing oligopeptide transport activity. Int J Cancer 88(2):274-280.