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BSEPについて 

  BSEP (bile salt export pump, ABCB11) は、肝臓からの胆汁酸排泄に極めて重要な、排出型 ABC トランスポーターです。

 

 BSEP は主にタウロコール酸などの抱合胆汁酸を肝細胞から胆管へ排泄しているため、胆汁酸排泄を阻害する薬剤は、胆汁うっ滞などの肝障害の原因となることが強く示唆されています。

 BSEPによる胆汁酸輸送における薬剤の阻害活性は、薬剤の初期スクリーニングにおける肝毒性のマーカーとして、大変有用です。

 

<ヒトBSEPとの薬剤相互作用が引き起こす副作用>

Inhibition/inducer Measured toxicity Putative mechanism
Troglitazone Hepatotoxicity BSEPの機能阻害
Bosentan Cholestasis BSEPの機能阻害
Estrogens Cholestasis BSEPの機能阻害
Cyclosporine Cholestasis BSEPの機能阻害

 

(参考文献) Ho RH and Kim RB, (2005) Transporters and drug therapy: implications for drug disposition and disease. Clin Pharmacol Ther 78(3):260-77. Review.

 

<弊社BSEP Vesiclesをお使いいただいた実験例の掲載論文>

 

  Iwanaga T, Nakakariya M, Yabuuchi H, Maeda T, Tamai I. Invalvement of bile salt export pump in flutamide-induced cholestatic hepatitis. (2007) Biol Pharm Bull 30:739-744.

 

  Mano Y, Usui T, Kamimura H. Effects of bosentan, anendothelin receptor antagonist, on bile salt export pump and multidrug resistance-associated protein 2. (2007) Biopharm Drug Disps 28:13-18.